STI-571(Gleevec TM) 작용기작

개요(overview)

Imatinib mesylate (Signal Transduction Inhibitor, STI-571, Gleevec™)는 만성 골수성 백혈병(chronic myelogenous leukemia, CML)의 원인인 Philadelphia chromosome에 의해 생성되는 BCR-ABL tyrosine kinase의 저해 물질로서 1993년 개발되어 2000년 12월, 제 II상 임상시험의 예비 분석결과가 발표되었고, 2001년 4월 용량의 단계적 확대를 위한 예비연구(pilot study)의 결과가 발표되었다. STI-571은 기존의 CML치료제인 hydroxyurea, busulfan이나 interferon (INF-)가 가속기, blast crisis에서 혈액학적 관해를 얻을 수 없었던 데 비하여 제 II상 임상시험의 예비분석 결과에 의하면 각각 63%, 26%의 혈액학적 반응률을 나타냈으며 세포유전학적 반응도 얻을 수 있었다. 또한 부작용면에서 비교적 완화하고 1일 1회 경구로 투여가능한 장점으로 신약으로서의 허가기간을 단축하여 2001년 5월 미국 Gleevec™ (Novartis)이라는 상품명으로 FDA에서 CML의 치료제로서 가속승인되었다.

화학적 성상(chemical property)

STI-571의 화학명은 4-[(4-Methyl-1-piperazinyl)methyl]-N-[4-methyl-3-[[4-(3-pyridinyl)
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